AF64394 | GPR3 Inverse Agonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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AF64394 98%+

货号：A935740 产品仅供科研

F64394 is an inverse agonist of GPR3 with pIC50 of 7.3.

AF64394 化学结构
CAS号：1637300-25-4

AF64394 3D分子结构
CAS号：1637300-25-4

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AF64394 生物活性

描述

GPR3 is orphan G-protein coupled receptor (GPCR) which results in elevated levels of cellular cAMP when overexpressing in heterologous expression systems as well as in primary neurons. AF64394 is a novel and selective GPR3 inverse agonist with pIC₅₀ value of 7.3, 5.1 and 4.9 for GPR3, GPR6 and GPR12, respectively. AF34394 is specific and selective and thus forms useful tool for delineating the biology of GPR3. Whilst AF34394 is only of modest potency and relatively lipophilic (clogP = 5.2, LLE = 2.1), it shows promising SAR (structure activity relationship) and represents an excellent start point for further optimisation^[1].

AF64394 参考文献

[1]Jensen T, Elster L, Nielsen SM, Poda SB, Loechel F, Volbracht C, Klewe IV, David L, Watson SP. The identification of GPR3 inverse agonist AF64394; the first small molecule inhibitor of GPR3 receptor function. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Nov 15;24(22):5195-8

AF64394 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.54mL

0.51mL

0.25mL

12.69mL

2.54mL

1.27mL

25.39mL

5.08mL

2.54mL

AF64394 技术信息

CAS号	1637300-25-4
分子式	C₂₁H₂₀ClN₅O
分子量	393.869

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 120 mg/mL(304.67 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

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