BRD9539 | G9a Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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BRD9539 99%+

货号：A535666 产品仅供科研

BRD9539 inhibits G9a activity with an IC50 of 6.3 μM, inhibits PRC2 activity with a similar IC50.

BRD9539 化学结构
CAS号：1374601-41-8

BRD9539 3D分子结构
CAS号：1374601-41-8

规格	价格	会员价	库存	数量
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全球学术期刊中引用的产品: • Mar. Drugs, 2024, 22(5): 194. Ambeed. [ A104599 ]; • Pharmaceuticals, 2024, 17(5): 570. Ambeed. [ A224421 ]; 更多 >

组蛋白甲基转移酶亚型比较

产品名称	Histone Methyltransferase ↓ ↑	纯度
BRD4770	✔	99%+
UNC1999	+++ EZH1, IC50: 45 nM EZH2, IC50: 2 nM	99%+
EPZ005687	++ EZH2, Ki: 24 nM	99%+
EPZ015666	+++ PRMT5, Ki: 5 nM	99%+
3-Deazaneplanocin A HCl	++++ S-adenosylhomocysteine hydrolase, Ki: 50 pM	99%+
EPZ6438	+++ EZH2, Ki: 2.5 nM EZH2, IC50: 11 nM	98%
GSK126	++ EZH2, IC50: 9.9 nM	99%+
MI-3	+ Menin-MLL, IC50: 648 nM	98+%
MM-102	++ MLL1, IC50: 0.4 μM	99%
EI1	++ Ezh2 (wild-type), IC50: 15 nM EZH2 (Y641F), IC50: 13 nM	99%+
SGC0946	++++ DOT1L, IC50: 0.3 nM	99%+
PFI-2 HCl	++++ SETD7, Ki: 0.33 nM SETD7, IC50: 2 nM	99%+
Pinometostat	++++ DOT1L, Ki: 80 pM	99%+
EPZ004777	+++ DOT1L, IC50: 0.4 nM	99%+
Entacapone	++ COMT, IC50: 151 nM	95%
UNC0379	+ SETD8, IC50: 7.9 μM	99%+
Menin-MLL inhibitor MI-2	+ Menin-MLL, IC50: 446 nM	98%
GSK343	+++ EZH1, IC50: 240 nM EZH2, IC50: 4 nM	99%+
BIX-01294 3HCl	+ G9a, IC50: 2.7 μM	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

BRD9539 生物活性

靶点

bromodomain

描述

The methylation of lysine 9 on histone H3 by the histone methyltransferase G9a is a modification related to aberrant silencing of tumor suppressor genes. BRD9539 is the potential active form of BRD4770, a histone methyltransferase inhibitor in cells. BRD9539 dose-dependently inhibited G9a activity with an IC50 value of 6.3μM, but its inhibitory effect decreased with increasing S-adenosylmethionine concentrations. BRD9539 also blocked PRC2 activity with a similar IC50 value but had no inhibitory effect against SUV39H1 or DNMT1 up to 40μM. BRD9539 showed no activity in cell-based assays, probably due to impaired cell permeability. BRD9539 at 5 or 10μM exhibited no inhibitory activity towards 100 kinases related to cell-cycle regulation and cancer cell biology, and 16 other chromatin-modifying enzymes^[1].

BRD9539 参考文献

[1]Yuan Y, Wang Q, et al. A small-molecule probe of the histone methyltransferase G9a induces cellular senescence in pancreatic adenocarcinoma. ACS Chem Biol. 2012 Jul 20;7(7):1152-7.

[2]Yuan Y, Wang Q, Paulk J, Kubicek S, Kemp MM, Adams DJ, Shamji AF, Wagner BK, Schreiber SL. A small-molecule probe of the histone methyltransferase G9a induces cellular senescence in pancreatic adenocarcinoma. ACS Chem Biol. 2012 Jul 20;7(7):1152-7

BRD9539 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.50mL

0.50mL

0.25mL

12.52mL

2.50mL

1.25mL

25.03mL

5.01mL

2.50mL

BRD9539 技术信息

CAS号	1374601-41-8
分子式	C₂₄H₂₁N₃O₃
分子量	399.442

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 16 mg/mL(40.06 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

BRD9539 99%+

BRD9539 纯度/质量文件

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