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CA-074 methyl ester 95%

货号:A917874 同义名: CA-074Me;Cathepsin B Inhibitor IV 产品仅供科研

CA-074 Methyl Ester is a membrane-permeable derivative of CA-074 and acts as an irreversible cathepsin B inhibitor.

CA-074 methyl ester 化学结构 CAS号:147859-80-1
CA-074 methyl ester 化学结构
CAS号:147859-80-1
CA-074 methyl ester 3D分子结构
CAS号:147859-80-1
CA-074 methyl ester 化学结构 CAS号:147859-80-1
CA-074 methyl ester 3D分子结构 CAS号:147859-80-1
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CA-074 methyl ester 纯度/质量文件

货号:A917874 标准纯度:95%
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全球学术期刊中引用的产品

Mar. Drugs, 2024, 22(5): 194. Ambeed. [ A104599 ]
Pharmaceuticals, 2024, 17(5): 570. Ambeed. [ A224421 ]
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产品名称 Cysteine Protease 其他靶点 纯度
Z-FA-FMK 99%+
Leupeptin hemisulfate 97%
PMSF 95%
PD 151746 +

μ-Calpain, IC50: 260 nM

m-calpain, IC50: 5.33 μM

98%
Odanacatib ++++

Cathepsin K (rabbit), IC50: 1 nM

Cathepsin K (human), IC50: 0.2 nM

99%+
E-64 +++

Cysteine protease, IC50: 9 nM

99%+
E 64c 95%
E-64d 99%+
MG-101 98%+
Calpeptin ++

Calpain II (porcine kidney), ID50: 40 nM

Calpain I (porcine erythrocytes), ID50: 52 nM

98%+
Cathepsin inhibitor 1 +++

Cathepsin L, pIC50: 7.9

Cathepsin L2, pIC50: 5.5

98+%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

CA-074 methyl ester 生物活性

描述 CA-074 is a selective cathepsin B inhibitor with Ki value about 2-5nM for purified rat cathepsin B, 10000~30000 times greater than the Ki values for cathepsin H and L. Intraperitoneal injection of 8mg CA-074 into rats potently inhibited cathepsin B in vivo[3]. Intraperitoneal administration of 50mg/kg CA-074 reduced metastasis in mice-bearing 4T1.2 tumors[4].

CA-074 methyl ester 动物研究

Dose Mice: 10 mg/kg[3] (i.v.)
Administration i.v.

CA-074 methyl ester 参考文献

[1]Towatari T, Nikawa T, et al. Novel epoxysuccinyl peptides. A selective inhibitor of cathepsin B, in vivo. FEBS Lett. 1991 Mar 25;280(2):311-5.

[2]Withana NP, Blum G, et al. Cathepsin B inhibition limits bone metastasis in breast cancer. Cancer Res. 2012 Mar 1;72(5):1199-209.

[3]Towatari T, Nikawa T, Murata M, Yokoo C, Tamai M, Hanada K, Katunuma N. Novel epoxysuccinyl peptides. A selective inhibitor of cathepsin B, in vivo. FEBS Lett. 1991 Mar 25;280(2):311-5. doi: 10.1016/0014-5793(91)80319-x. PMID: 2013329.

[4]Withana NP, Blum G, Sameni M, Slaney C, Anbalagan A, Olive MB, Bidwell BN, Edgington L, Wang L, Moin K, Sloane BF, Anderson RL, Bogyo MS, Parker BS. Cathepsin B inhibition limits bone metastasis in breast cancer. Cancer Res. 2012 Mar 1;72(5):1199-209. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-11-2759. Epub 2012 Jan 19. PMID: 22266111; PMCID: PMC3538126.

CA-074 methyl ester 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.52mL

0.50mL

0.25mL

12.58mL

2.52mL

1.26mL

25.16mL

5.03mL

2.52mL

CA-074 methyl ester 技术信息

CAS号147859-80-1
分子式C19H31N3O6
分子量397.466
别名 CA-074Me;Cathepsin B Inhibitor IV
运输蓝冰
存储条件

粉末 Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(264.17 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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