GNA002 | EZH2 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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GNA002 98+%

货号：A355828 产品仅供科研

GNA002 binds to Cys668 within the EZH2-SET domain, triggering EZH2 degradation through COOH terminus of Hsp70‐interacting protein (CHIP)‐mediated ubiquitination.

GNA002 化学结构
CAS号：1385035-79-9

GNA002 3D分子结构
CAS号：1385035-79-9

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A355828 标准纯度：98+% 产品说明书

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全球学术期刊中引用的产品: • Mar. Drugs, 2024, 22(5): 194. Ambeed. [ A104599 ]; • Pharmaceuticals, 2024, 17(5): 570. Ambeed. [ A224421 ]; 更多 >

组蛋白甲基转移酶亚型比较

产品名称	Histone Methyltransferase ↓ ↑	纯度
BRD4770	✔	99%+
UNC1999	+++ EZH1, IC50: 45 nM EZH2, IC50: 2 nM	99%+
EPZ005687	++ EZH2, Ki: 24 nM	99%+
EPZ015666	+++ PRMT5, Ki: 5 nM	99%+
3-Deazaneplanocin A HCl	++++ S-adenosylhomocysteine hydrolase, Ki: 50 pM	99%+
EPZ6438	+++ EZH2, Ki: 2.5 nM EZH2, IC50: 11 nM	98%
GSK126	++ EZH2, IC50: 9.9 nM	99%+
MI-3	+ Menin-MLL, IC50: 648 nM	98+%
MM-102	++ MLL1, IC50: 0.4 μM	99%
EI1	++ Ezh2 (wild-type), IC50: 15 nM EZH2 (Y641F), IC50: 13 nM	99%+
SGC0946	++++ DOT1L, IC50: 0.3 nM	99%+
PFI-2 HCl	++++ SETD7, Ki: 0.33 nM SETD7, IC50: 2 nM	99%+
Pinometostat	++++ DOT1L, Ki: 80 pM	99%+
EPZ004777	+++ DOT1L, IC50: 0.4 nM	99%+
Entacapone	++ COMT, IC50: 151 nM	95%
UNC0379	+ SETD8, IC50: 7.9 μM	99%+
Menin-MLL inhibitor MI-2	+ Menin-MLL, IC50: 446 nM	98%
GSK343	+++ EZH1, IC50: 240 nM EZH2, IC50: 4 nM	99%+
BIX-01294 3HCl	+ G9a, IC50: 2.7 μM	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

GNA002 生物活性

描述	GNA002 binds to Cys668 within the EZH2-SET domain, triggering EZH2 degradation through COOH terminus of Hsp70‐interacting protein (CHIP)‐mediated ubiquitination.

GNA002 参考文献

[1]Wang X, Cao W, et al. A covalently bound inhibitor triggers EZH2 degradation through CHIP-mediated ubiquitination. EMBO J. 2017 Mar 20. pii: e201694058.

GNA002 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.42mL

0.28mL

0.14mL

7.12mL

1.42mL

0.71mL

14.25mL

2.85mL

1.42mL

GNA002 技术信息

CAS号	1385035-79-9
分子式	C₄₂H₅₅NO₈
分子量	701.888

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 25 mg/mL(35.62 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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