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L-006235 99%+

货号：A753567 同义名： L-235 产品仅供科研

L 006235 is a potent, reversible cathepsin K inhibitor with IC50 of 0.25 nM.

L-006235 化学结构 CAS号：294623-49-7
L-006235 化学结构
CAS号：294623-49-7
L-006235 3D分子结构
CAS号：294623-49-7
L-006235 化学结构 CAS号：294623-49-7
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L-006235 纯度/质量文件

货号：A753567 标准纯度：99%+
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全球学术期刊中引用的产品

• Mar. Drugs, 2024, 22(5): 194. Ambeed. [ A104599 ]
• Pharmaceuticals, 2024, 17(5): 570. Ambeed. [ A224421 ]
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L-006235 生物活性

描述 L-006235, also known as L-235, is a potent, selective, reversible and orally active cathepsin K inhibitor with an IC50 of 5 nM in bone resorption assay.Compared to cathepsin B, cathepsin L and cathepsin S (Ki=1, 6 and 47 μM, respectively), the effects of L-006235 on cathepsin K (Ki=1, 6 and 47 μM) were significant. Compared with cathepsin B, chepsin L and cathepsin S (Ki = 1, 6 and 47 μM, respectively), L-006235 is more selective for cathepsin K (Ki = 0.2 nM), and L-006235 reduces collagen degradation and prevents bone loss[1][2].In a rabbit bone resorption assay, L-006235 inhibited bone resorption with an IC50 of 5 nM[1] .

L-006235 动物研究

Animal study In the dose range of 0.6-15 mg/kg, administered orally, daily for 8-11 days, L-006235 reduced N-telopeptides (NTx) and creatinine (Cre) in rhesus monkeys in a dose-dependent manner up to 76%. Administered orally at a dose of 20 mg/kg, L-006235 exhibited high oral bioavailability (68%), long terminal half-life (204 min) and Cmax (1.4 μM) in rats[1] .

L-006235 参考文献

[1]Palmer JT, et, al. Design and synthesis of tri-ring P3 benzamide-containing aminonitriles as potent, selective, orally effective inhibitors of cathepsin K. J Med Chem. 2005 Dec 1;48(24):7520-34.

[2]Falgueyret JP, et, al. Lysosomotropism of basic cathepsin K inhibitors contributes to increased cellular potencies against off-target cathepsins and reduced functional selectivity. J Med Chem. 2005 Dec 1;48(24):7535-43.

L-006235 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.14mL

0.43mL

0.21mL

10.72mL

2.14mL

1.07mL

21.43mL

4.29mL

2.14mL

L-006235 技术信息

CAS号294623-49-7
分子式C24H30N6O2S
分子量466.599
别名 L-235
运输蓝冰
存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月
溶解度

DMSO: 30 mg/mL(64.3 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: L-006235 | 294623-49-7 | L-235 | L006235 | L 006235 | L235 | L 235 | Cathepsin K Inhibitor | Metabolic Enzyme/Protease | Cathepsin | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | L-006235 纯度/质量文件 | L-006235 生物活性 | L-006235 参考文献 | L-006235 实验方案 | L-006235 技术信息

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