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VU 0240551 99%+

货号:A266716 产品仅供科研

VU 0240551 is a small molecule inhibitor of the neuronal K-Cl cotransporter, KCC2 (IC50 = 560 nM for K+ uptake assay in KCC2-overexpressing cells).

VU 0240551 化学结构 CAS号:893990-34-6
VU 0240551 化学结构
CAS号:893990-34-6
VU 0240551 3D分子结构
CAS号:893990-34-6
VU 0240551 化学结构 CAS号:893990-34-6
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VU 0240551 纯度/质量文件

货号:A266716 标准纯度:99%+
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Mar. Drugs, 2024, 22(5): 194. Ambeed. [ A104599 ]
Pharmaceuticals, 2024, 17(5): 570. Ambeed. [ A224421 ]
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产品名称 Potassium Channel 其他靶点 纯度
Tolbutamide 98%
Glimepiride ++++

SUR2B, IC50: 7.3 nM

SUR1, IC50: 5.4 nM

97%
Dronedarone Hydrochloride 95%
Gliquidone ++

Potassium channel, IC50: 27.2 nM

98%
TRAM-34 +++

IKCa1 (KCa3.1), Kd: 20 nM

99%+
Glibenclamide 98%
Amiodarone HCl 97%
Gliclazide ++

Potassium channel, IC50: 184 nM

98%
Repaglinide 98%
Dofetilide 98%
Nateglinide 99%
Quinine hydrochloride dihydrate 98%
ML133 HCl +

Kir2.1, IC50: 290 nM

97%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

VU 0240551 生物活性

描述 VU 0240551 is a small molecule inhibitor of the neuronal K-Cl cotransporter, KCC2 (IC50 = 560 nM for K+ uptake assay in KCC2-overexpressing cells). -Cl cotransporter(KCC2) VU 0240551 exhibits selectivity over the Na-K-2Cl cotransporter, NKCCl. VU 0240551 also inhibits hERG and L-type Ca2+ channels[3]. An improved novel antagonist (VU0463271) of the neuronal-specific potassium-chloride cotransporter 2 (KCC2), with an IC(50) of 61 nM and >100-fold selectivity versus the closely related Na-K-2Cl cotransporter 1 (NKCC1) and no activity in a larger panel of GPCRs, ion channels and transporters[4].

VU 0240551 参考文献

[1]Delpire E, Baranczak A, et al. Further optimization of the K-Cl cotransporter KCC2 antagonist ML077: development of a highly selective and more potent in vitro probe. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jul 15;22(14):4532-5.

[2]Delpire E, Days E, et al. Small-molecule screen identifies inhibitors of the neuronal K-Cl cotransporter KCC2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Mar 31;106(13):5383-8.

[3]Delpire E, Days E, Lewis LM, et al. Small-molecule screen identifies inhibitors of the neuronal K-Cl cotransporter KCC2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009;106(13):5383-5388

[4]Delpire E, Baranczak A, Waterson AG, et al. Further optimization of the K-Cl cotransporter KCC2 antagonist ML077: development of a highly selective and more potent in vitro probe. Bioorg Med Chem Lett. 2012;22(14):4532-4535

VU 0240551 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.92mL

0.58mL

0.29mL

14.60mL

2.92mL

1.46mL

29.20mL

5.84mL

2.92mL

VU 0240551 技术信息

CAS号893990-34-6
分子式C16H14N4OS2
分子量342.439
别名
运输蓝冰
存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 50 mg/mL(146.01 mM),注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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