|(S)-6-(((3-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)(3-氟吡啶-2-基)甲基)氨基甲酰基)吡啶-3-甲酸|CsnPharm

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CAS No.: 1416799-28-4

AMG 333 Catalog No. CSN24182

Synonyms: AMG-333

AMG 333 is a potent and selective TRPM8 antagonist with IC50 value of 13nM.

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靶点选择性

生物活性

描述AMG 333 is TRPM8 antagonist with IC50 values of 13nM and 20nM for hTRPM8 and rTRPM8, respectively, but no efficiency on mTRPM8. It exhibited statistically significant and dose-dependent prevention of icilin-induced rat wet-dog shakes at 0.6, 1, and 3 mg/kg^[2].
动物研究
剂量
Rat: 0.3 mg/kg - 3 mg/kg^[1] (p.o.)

给药途径
p.o.

动物药代数据
Animal Rats^[1]
Dose 1 mg/kg
Administration i.v. or p.o.
F 0.71
T_1/2 6.3 h
CL 0.32 L/h/kg
Vss 6.3 L/kg
参考文献

[1] Horne DB, Biswas K, et al. Discovery of TRPM8 Antagonist ( S)-6-(((3-Fluoro-4-(trifluoromethoxy)phenyl)(3-fluoropyridin-2-yl)methyl)carbamoyl)nicotinic Acid (AMG 333), a Clinical Candidate for the Treatment of Migraine. J Med Chem. 2018 Sep 27;61(18):8186-8201.
[2] Horne DB, Biswas K, Brown J, Bartberger MD, Clarine J, Davis CD, Gore VK, Harried S, Horner M, Kaller MR, Lehto SG, Liu Q, Ma VV, Monenschein H, Nguyen TT, Yuan CC, Youngblood BD, Zhang M, Zhong W, Allen JR, Chen JJ, Gavva NR. Discovery of TRPM8 Antagonist ( S)-6-(((3-Fluoro-4-(trifluoromethoxy)phenyl)(3-fluoropyridin-2-yl)methyl)carbamoyl)nicotinic Acid (AMG 333), a Clinical Candidate for the Treatment of Migraine. J Med Chem. 2018 Sep 27;61(18):8186-8201. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b00518. Epub 2018 Sep 10. PMID: 30148953.

实验方案

计算器摩尔计算器总药量计算器工作液计算器
储存液制备
- 1 mg
- 5 mg
- 10 mg
- 1 mM
- 2.2060 mL
- 11.0298 mL
- 22.0595 mL
- 5 mM
- 0.4412 mL
- 2.2060 mL
- 4.4119 mL
- 10 mM
- 0.2206 mL
- 1.1030 mL
- 2.2060 mL

技术信息

CAS号

1416799-28-4

储存条件

粉末: Inert atmosphere,Room Temperature

液体: -20°C:3-6 月 -80°C:12月

分子式

C20H12F5N3O4

运输

蓝冰

分子量

453.32

别名

AMG-333

溶解度

DMSO	370.0 mg/mL (816.2 mM)
Water	insoluble

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