|rel-N2-(5-氯-1-((3S,4S)-3-氟-1-(氧杂环丁烷-3-基)哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-N4-甲基-5-(三氟甲基)嘧啶-2,4-二胺|CsnPharm

CAS No.: 1536200-31-3

GNE-9605 Catalog No. CSN17916

GNE-9605 is a selective and potent LRRK2 with IC50 value of 18.7 nM.

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生物活性

描述LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) is one of the most compelling targets for a potential disease-modifying Parkinson's disease therapy. GNE-9605 is a brain-penetrant, highly potent and selective LRRK2 inhibitor with IC50 value of 19nM and Ki value of 2nM. Intraperitoneal injection with GNE-9605 at dose of 50mg/kg led to a decrease of Ser1292 autophosphorylation level of LRRK2 in BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein with the G2019S Parkinson's disease mutation at 1, 3, and 6 h post treatment.

动物研究

剂量

Mice: 10 mg/kg, 50 mg/kg^[1] (i.p.); 1 mg/kg^[1] (p.o.); 0.5 mg/kg^[1] (i.v.)

给药途径

i.p.

动物药代数据

Animal	Monkeys^[1]
Dose	1 mg/kg (p.o.) 0.5 mg/kg (i.v.)
Administration	p.o. i.v.
F	0.74
PPB % unbound	0.821
T_1/2	4.0 h (i.v.)
CL	7.8 ml/min/kg

参考文献

[1] Estrada AA, Chan BK, et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2014 Feb 13;57(3):921-36.

实验方案

计算器摩尔计算器总药量计算器工作液计算器
储存液制备
- 1 mg
- 5 mg
- 10 mg
- 1 mM
- 2.2230 mL
- 11.1152 mL
- 22.2304 mL
- 5 mM
- 0.4446 mL
- 2.2230 mL
- 4.4461 mL
- 10 mM
- 0.2223 mL
- 1.1115 mL
- 2.2230 mL

技术信息

CAS号

1536200-31-3

储存条件

粉末: Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

液体: -20°C:3-6 月 -80°C:12月

分子式

C17H20ClF4N7O

运输

蓝冰

分子量

449.83

别名

溶解度

DMSO	165.0 mg/mL (366.8 mM) warming
Water	insoluble

动物实验配方

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