|(2S)-2-(4-吡啶甲基氨基)-1-(6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基)-3,3-二甲基丁烷-1-酮|CsnPharm

CAS No.: 372523-75-6

TCS-OX2-29 Catalog No. CSN18978

Synonyms: TCS-OX2-29

TCS-OX2-29 is a potent and selective orexin 2 (OX2) receptor antagonist with IC50 of 40 nM.

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生物活性

描述TCS-OX-29 is the first selective and non-peptidic antagonist of orexin-2 receptor with IC50 value of 40nM, possessing potency, selectivity and water solubility. TCS-OX2-29 could dose-dependently antagonize orexin‐A stimulated inositol phosphate accumulation at concentration ranging in 30nM-1μM and ERK-1/2 phosphorylation at concentration ranging in 200nM-6.7μM in CHO cells stably expressed OX2 receptor.
动物研究
剂量
Mice: 5 mg/kg, 10 mg/kg^[3] (i.p.) Rat: 3 mg/kg - 30 mg/kg^[4] (i.p.)

给药途径
i.p.
参考文献

动物研究
剂量	Mice: 5 mg/kg, 10 mg/kg^[3] (i.p.) Rat: 3 mg/kg - 30 mg/kg^[4] (i.p.)
给药途径	i.p.

[1] Hirose M, Egashira S, et al. N-acyl 6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline: the first orexin-2 receptor selective non-peptidic antagonist. Bioorg Med Chem Lett. 2003 Dec 15;13(24):4497-9.
[2] Mould R, Brown J, et al. Binding kinetics differentiates functional antagonism of orexin-2 receptor ligands. Br J Pharmacol. 2014 Jan;171(2):351-63.

实验方案

计算器摩尔计算器总药量计算器工作液计算器
储存液制备
- 1 mg
- 5 mg
- 10 mg
- 1 mM
- 2.5157 mL
- 12.5783 mL
- 25.1566 mL
- 5 mM
- 0.5031 mL
- 2.5157 mL
- 5.0313 mL
- 10 mM
- 0.2516 mL
- 1.2578 mL
- 2.5157 mL

技术信息

CAS号

372523-75-6

储存条件

粉末: Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

液体: -20°C:3-6 月 -80°C:12月

分子式

C23H31N3O3

运输

蓝冰

分子量

397.51

别名

TCS-OX2-29

溶解度

DMSO	80.0 mg/mL (201.3 mM) warming
Water	insoluble

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